초회 통과 효과

초회 통과 효과(First-Pass Effect), 또는 초회 통과 대사(First-Pass Metabolism)는 약물이 경구 투여된 후 전신 순환에 도달하기 전에 소화관 벽이나 간에서 대사되어 약물의 양이 감소하는 현상을 의미한다.

개요 약물을 입으로 투여하면 소화관에서 흡수되어 문맥(portal vein)을 통해 간으로 이동한다. 간은 약물 대사의 주요 장기이므로, 이 과정에서 많은 양의 약물이 대사되거나 변형될 수 있다. 이렇게 흡수된 약물이 전신 순환에 도달하기 전에 간을 '처음' 통과하면서 겪는 대사를 통해 약물의 농도가 현저히 감소하는 것을 초회 통과 효과라고 한다. 소화관 벽 자체에서도 일부 대사가 일어날 수 있다.

생체이용률에 미치는 영향 초회 통과 효과는 약물의 생체이용률(Bioavailability)에 결정적인 영향을 미친다. 생체이용률이란 투여된 약물 중 전신 순환에 도달하여 약효를 나타낼 수 있는 활성 형태의 비율을 말한다. 초회 통과 효과가 큰 약물일수록 경구 투여 시 생체이용률이 낮아지며, 이는 약물의 용량 설정에 매우 중요한 고려 사항이 된다. 예를 들어, 초회 통과 효과가 큰 약물은 같은 효과를 얻기 위해 정맥 주사 시보다 경구 투여 시 더 많은 용량을 투여해야 한다.

초회 통과 효과를 피하는 투여 경로 초회 통과 효과는 주로 경구 투여 시 현저하게 나타난다. 이를 피하거나 최소화하기 위해 다음과 같은 투여 경로가 사용될 수 있다.

• 정맥 주사 (Intravenous injection): 약물이 직접 전신 순환으로 들어가 간을 '처음' 통과하지 않으므로 초회 통과 효과가 없다. 생체이용률이 100%에 가깝다.
• 설하 투여 (Sublingual administration): 혀 밑 정맥을 통해 흡수된 약물은 전신 순환으로 바로 들어가 간을 거치지 않는다.
• 직장 투여 (Rectal administration): 직장 정맥의 약 50%는 문맥을 거치지 않고 전신 순환으로 직접 연결되므로, 초회 통과 효과를 부분적으로 피할 수 있다.
• 피부 투여 (Transdermal administration): 피부를 통해 흡수된 약물은 직접 전신 순환으로 들어가므로 초회 통과 효과가 없거나 미미하다.

초회 통과 효과는 약물의 종류에 따라 그 정도가 다르며, 약물의 개발 및 처방 시 반드시 고려되어야 하는 중요한 약동학적 특성이다.