개요
프로메타진(Promethazine)은 알레르기, 불면증, 메스꺼움 및 구토의 치료에 사용되는 1세대 항히스타민제이자 구토억제제이다. 페노티아진(phenothiazine) 계열 약물에 속하며, 상표명으로는 페네르간(Phenergan) 등이 대표적으로 알려져 있다. 과거에는 항정신병제로도 널리 사용되었으나, 현재는 일반적으로 이러한 목적으로는 사용되지 않는다.
약리 작용
프로메타진은 히스타민 H1 수용체의 강력한 경쟁적 길항제로 작용하여 알레르기 반응을 억제한다. 또한 중간 정도의 무스카린성 아세틸콜린(mACh) 수용체 길항 작용(항콜린 효과)을 가지며, 5-HT2A, 5-HT2C, D2 및 α1-아드레날린 수용체에 약한 친화력을 나타낸다. 일부 연구에서는 비경쟁적 선택적 NMDA 수용체 길항 작용도 보고되었다. 1세대 항히스타민제의 특성상 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과하여 중추신경계에 영향을 미치며, 이로 인해 진정 및 졸음 작용이 나타난다. 또한 나트륨 채널 차단에 의한 국소 마취 효과도 있는 것으로 알려져 있다.
의료 용도
프로메타진은 다음과 같은 용도로 사용된다:
- 진정 및 수면 유도
- 마취 또는 화학 요법과 관련된 메스꺼움 및 구토 억제
- 수술 후 구역질·구토의 예방
- 꽃가루 알레르기 등 알레르기성 질환의 증상 완화
- 감기 증상 완화
- 멀미(운동병)의 예방 및 치료
- 수술 전 불안 완화
투여 경로로는 구강(시럽 또는 정제), 직장 좌약, 근육 주사 등이 있으며, 정맥 주사는 피부 손상의 위험으로 권장되지 않는다.
부작용
주요 부작용으로는 졸음, 현기증, 혼란, 구강 건조, 메스꺼움, 흐릿한 시력, 변비, 요저류 등이 있다. 도파민 D2 수용체 길항 작용으로 인해 지연성 운동장애, 의사 파킨슨증, 급성 디스토니아 등의 추체외로 증상이 나타날 수 있다. 드물게 부정맥, 저혈압, 간 손상, 골수억제 등의 심각한 부작용이 보고되었다.
프로메타진은 호흡 억제를 유발할 수 있으므로, 2세 미만의 소아에게는 사용이 금지되며 2세에서 6세 사이의 소아에게도 강력한 경고가 적용된다. 고령자의 경우 혼란이나 인지 기능 저하의 위험이 있어 주의가 요구되며, 알코올이나 다른 진정제와 병용 시 효과가 증강될 수 있다.
역사
프로메타진은 1940년대 초 프랑스의 론-풀랑크(Rhône-Poulenc) 연구소의 과학자 팀이 폴 샤펜티에(Paul Charpentier)의 주도로 최초 합성하였다. 당시 연구진은 디펜히드라민(diphenhydramine)의 개선을 목표로 하였으며, 같은 화학 계열의 연구는 이후 클로르프로마진(chlorpromazine)의 개발로 이어졌다. 프로메타진은 1951년 미국에서 의학적 용도로 승인되었다. 현재는 제네릭 의약품으로 전 세계적으로 여러 브랜드 이름으로 판매되고 있다.
기타
프로메타진은 레크리에이션 약물 '린(lean)' 또는 '퍼플 드링크(purple drank)'의 성분 중 하나로 오용되기도 하며, 특히 코데인과 혼합된 감기약 형태로 남용되는 사례가 보고된 바 있다. 2009년 미국에서는 프로메타진의 정맥 투여와 관련된 제품 책임 소송(와이스 대 레빈, Wyeth v. Levine)이 대법원까지 이어졌으며, 이후 미국 식품의약국(FDA)은 피하 주사 금지 및 주입 관련 경고를 강화하였다.
