개요
이부프로펜(Ibuprofen)은 비스테로이드성 소염진통제(NSAIDs)에 속하는 대표적인 해열·진통·소염제이다. 프로스타글란딘(prostaglandin)의 생성을 억제하여 염증, 발열, 통증을 완화한다. 아세트아미노펜(타이레놀)과 함께 가장 널리 사용되는 일반의약품 진통제이며, 아세트아미노펜과 달리 항염증(소염) 작용을 추가로 가지고 있어 염증을 동반한 통증(관절염, 치통, 생리통, 편도선염 등)에 더 효과적이다.
목차
1. 역사
이부프로펜은 1960년대 영국 부츠(Boots) 그룹의 연구부문에서 스튜어트 애덤스(Stewart Adams) 박사 주도로 프로피온산(propionic acid) 유도체에서 개발되었다. 원래 상표명은 부루펜(Brufen)이다. 1969년 영국에서 류마티스 관절염 치료제로 처음 승인되었고, 이후 1983년 영국에서 일반의약품(OTC)으로 전환되었다. 1984년에는 노벨상 수상자 존 베인(John Vane) 경이 NSAIDs의 작용 기전(COX 억제)을 규명하여 약리학적 이해가 크게 진전되었다.
2. 화학적 성질
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| IUPAC 명명법 | (RS)-2-(4-(2-Methylpropyl)phenyl)propanoic acid |
| 화학식 | C₁₃H₁₈O₂ |
| 분자량 | 206.285 g/mol |
| CAS 등록번호 | 15687-27-1 |
| ATC 코드 | M01AE01, D10AX |
| 녹는점 | 75~78°C |
| 용해도 | 물에 거의 녹지 않음, 유기용매에 잘 녹음 |
| pKa | 4.91 (약산성) |
이부프로펜은 카르복실산 구조를 가진 약산성 물질로, 거울상 이성질체(enantiomer)가 존재한다. (S)-이부프로펜이 약리 활성을 가지며, (R)-이부프로펜은 활성이 거의 없으나 체내에서 (S)-형으로 전환된다.
3. 약리작용
이부프로펜은 사이클로옥시게나제(COX-1 및 COX-2) 효소를 비선택적으로 억제하여, 염증·발열·통증을 유발하는 프로스타글란딘(prostaglandin)의 합성을 차단한다.
- COX-2 억제: 염증 부위에서 프로스타글란딘 생성을 억제 → 항염, 진통, 해열 효과
- COX-1 억제: 위 점막 보호용 프로스타글란딘 생성 억제 → 위장관 부작용(속쓰림, 위염, 위궤양 등) 유발
아스피린과 비교하여 소염작용은 16~32배, 진통작용은 8~32배, 해열작용은 약 20배 강한 것으로 알려져 있다.
4. 약동학
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 생체이용률 | 80~100% (경구) |
| 최고혈중농도 도달시간 | 30~60분 (공복), 1~2시간 (식후) |
| 단백질 결합률 | 약 99% |
| 대사 | 간에서 CYP2C9에 의해 대사 |
| 반감기 | 약 2시간 (서방형 제제는 더 김) |
| 배설 | 신장(요) 90% 이상, 일부 담즙 |
음식과 함께 복용하면 흡수 속도가 다소 지연되나 위장관 부작용이 감소하므로 식후 복용이 권장된다.
5. 효능·효과
경구제 (정제, 캡슐, 시럽)
주효능·효과:
- 감기로 인한 발열 및 동통(통증)
- 류마티양 관절염, 연소성 류마티양 관절염
- 골관절염(퇴행성 관절질환)
- 요통, 생리통(월경곤란증)
- 수술 후 동통
다음 질환에도 사용:
- 두통, 편두통, 치통, 근육통, 신경통
- 강직성 척추염
- 급성 통풍
- 건선성 관절염
- 연조직 손상(염좌, 좌상)
- 비관절 류마티스질환(건염, 건초염, 활액낭염)
외용제 (크림)
- 3% 제제 (일반의약품): 여드름 치료
- 5% 제제 (전문의약품): 습진, 피부염, 대상포진, 여드름
6. 용법·용량
성인 경구
| 적응증 | 1회 용량 | 1일 횟수 | 1일 최대 |
|---|---|---|---|
| 류마티양 관절염, 골관절염 등 | 200~600 mg | 3~4회 | 3,200 mg |
| 경증~중등도 통증, 감기 | 200~400 mg | 3~4회 | 1,200 mg |
| 편두통 | 200~400 mg | 필요시 | 400 mg/24시간 |
소아 경구 (시럽)
| 연령 | 1회 용량 |
|---|---|
| 11~14세 | 200~250 mg (10~13 mL) |
| 7~10세 | 150~200 mg (8~10 mL) |
| 3~6세 | 100~150 mg (5~8 mL) |
| 1~2세 | 50~100 mg (3~5 mL) |
- 30 kg 미만 소아: 1일 최대 500 mg 초과 금지
- 공복 시 복용을 피할 것
사용 기간 제한
- 통증: 성인 10일 이내, 소아 5일 이내
- 발열: 3일 이내
- 증상이 지속되거나 악화될 경우 의사 또는 약사와 상의
7. 이상반응(부작용)
흔한 부작용
- 상복부 통증, 속쓰림, 오심, 구토
- 복부경련, 가스참, 변비, 설사, 소화불량
- 식욕감소
- 어지러움, 두통, 신경과민
- 부종(체액 저류)
중대한 부작용 (드물지만 치명적일 수 있음)
심혈관계:
- 심근경색증, 뇌졸중 위험 증가 (특히 고용량 1일 2,400 mg 이상)
- 혈압 상승, 심부전 악화
위장관계:
- 위장관 출혈, 궤양, 천공(뚫림) — 경고 증상 없이 발생 가능
- 고령자, 장기 복용자에서 위험 증가
피부:
- 스티븐스-존슨 증후군(SJS)
- 독성 표피괴사용해(TEN/리엘증후군)
- DRESS 증후군
- 급성 전신 발진성 농포증(AGEP)
신장:
- 급성 신부전
- 간질성 신염, 신유두괴사
간:
- 간기능 이상, 황달, 간염 (드물게 치명적)
기타:
- 아나필락시스 반응
- 천식 발작 유발
- 혈소판 기능 저하(출혈 시간 연장)
- 무균성 수막염
- 코니스 증후군(Kounis syndrome, 알레르기성 관상동맥 연축)
8. 금기 및 주의사항
복용 금기
- 위장관 궤양 또는 출혈(병력 포함)
- 심한 혈액이상, 간장애, 신장장애
- 심한 심장기능부전, 심한 고혈압
- 기관지 천식(병력 포함)
- 아스피린 또는 다른 NSAIDs에 과민반응(천식, 두드러기 등) 병력
- 관상동맥 우회로술(CABG) 전후 통증
- 임신 말기(3개월) — 태아 동맥관 조기 폐쇄 위험
- 항암요법으로 고용량 메토트렉세이트 복용 중인 환자
주의하여 사용 (의사/약사와 상담 필요)
- 고령자, 소아
- 간경화, 간장애, 신장장애
- 심장질환, 고혈압
- 전신성 홍반성 루푸스(SLE), 혼합 결합조직질환(MCTD)
- 궤양성 대장염, 크론병
- 임신 20주 이후 — 태아 신기능 장애(양수과소증), 동맥관 수축 위험
- 수유부
- 저용량 아스피린 복용자 (심장 보호 효과 감소 가능)
- 수두 환자 (심각한 피부 감염 합병증 위험)
- 매일 3잔 이상 정기적 음주자 — 위장출혈 위험
9. 약물 상호작용
| 상호작용 | 약물 |
|---|---|
| 병용 금기 | 다른 NSAIDs, 고용량 메토트렉세이트, 케토롤락 |
| 효과 증가/부작용 위험 증가 | 코르티코스테로이드, 항혈소판제(아스피린), 항응고제(와파린), SSRI 항우울제, ACE 저해제 |
| 이부프로펜에 의해 효과 감소 | ACE 저해제(고혈압약), 이뇨제(푸로세미드, 티아지드계) |
| 이부프로펜에 의해 독성 증가 | 리튬, 디곡신, 페니토인, 저용량 메토트렉세이트 |
| 알코올 | 위장관 출혈 위험 증가, 중추신경계 영향 증가 |
10. 덱시부프로펜(Dexibuprofen)
덱시부프로펜은 이부프로펜의 두 거울상 이성질체 중 약효가 있는 (S)-이부프로펜만을 분리한 약물이다.
| 비교 항목 | 이부프로펜 | 덱시부프로펜 |
|---|---|---|
| 성분 | (R)-형과 (S)-형 혼합물 | (S)-형 순수 이성질체 |
| 효과 발현 | (R)→(S) 전환 시간 필요 | 즉시 효과 발현 |
| 상대 용량 | 200 mg 기준 | 약 140 mg으로 동등 효과 |
| 위장 부작용 | 상대적으로 높음 | 약 2/3 수준으로 감소 |
| 대표 제품 | 부루펜, 애드빌, 이지엔6 애니 | 이지엔6 프로, 덱시부펜, 쎄락틸 |
덱시부프로펜은 이부프로펜보다 약효 발현이 빠르고 위장관 부작용이 적으나, 국내 시판 제품 대부분이 300 mg 연질캡슐 단일 용량으로 출시되어 용량 조절이 어렵다는 단점이 있다.
11. 제형 및 대표 제품
경구제
| 제형 | 대표 제품 | 함량 | 구분 |
|---|---|---|---|
| 정제 | 부루펜정, 애드빌정 | 200 mg, 400 mg | 일반의약품 |
| 연질캡슐 | 애드빌리퀴겔, 이지엔6 애니, 이브원큐에스 | 200 mg, 400 mg | 일반의약품 |
| 시럽 | 어린이부루펜시럽, 캐롤시럽, 비알이부펜시럽 | 20 mg/mL | 일반의약품 |
| 서방정 | 디퓨탭서방정 | 600 mg | 전문의약품 |
외용제
| 제형 | 대표 제품 | 함량 | 구분 |
|---|---|---|---|
| 크림 | 클리어틴이부스팟톡 | 3% (이부프로펜) | 일반의약품 |
| 크림 | 뉴라킨크림 | 5% (이부프로펜 피코놀) | 전문의약품 |
주사제
- 페데아주 (이부프로펜 10 mg/2 mL) — 전문의약품
12. 참고문헌
- 식품의약품안전처 의약품통합정보시스템, "이부프로펜" 의약품 제품정보
- 건강보험심사평가원, "이부프로펜(ibuprofen)" 의약품 상세정보 (health.kr)
- Davanzo, R; Bua, J; Paloni, G; Facchina, G (November 2014). "Breastfeeding and migraine drugs". European Journal of Clinical Pharmacology 70 (11): 1313–24.
- Davies, NM (February 1998). "Clinical pharmacokinetics of ibuprofen. The first 30 years." Clinical Pharmacokinetics 34 (2): 101–54.
- Grosser, T; Ricciotti, E; FitzGerald, GA (August 2017). "The Cardiovascular Pharmacology of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs". Trends in Pharmacological Sciences 38 (8): 733–48.
- Adams, SS (April 1992). "The propionic acids: a personal perspective." Journal of Clinical Pharmacology 32 (4): 317–23.
- Wikipedia, "Ibuprofen" (ko.wikipedia.org)
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