이미프라민(이미프라민, 영어: imipramine)은 삼환계 항우울제(tricyclic antidepressant, TCA) 중 하나로, 주로 주요우울장애(Major Depressive Disorder) 치료에 사용된다. 또한 야간 요실금, 공황장애, 신경성 통증 등 다양한 신경정신과적·신경학적 적응증에 적용된다.
약학적 특성
- 화학식: C₁₉H₂₄N₂O
- 분자량: 280.39 g·mol⁻¹
- IUPAC명: 3‑(10,11‑dihydro‑5H‑dibenzo[a,d]cyclohepten‑5‑yl)‑N,N‑dimethylpropan‑1‑amine
- 분류: 삼환계 항우울제, 노르에피네프린·세로토닌 재흡수 억제제
작용 기전
이미프라민은 시냅스 전 뉴런에서 노르에피네프린과 세로토닌의 재흡수를 억제함으로써 이들 신경전달물질의 세포외 농도를 증가시킨다. 또한 히스톤 탈아세틸라아제 억제 및 NMDA 수용체 차단 효과가 보고되었으며, 이는 항우울 및 진통 효과에 부분적으로 기여한다는 견해가 있다.
약동학
- 흡수: 경구 투여 시 약 70 % 정도가 체내에 흡수된다.
- 대사: 주로 간의 CYP2D6 효소에 의해 N‑데메틸화 및 O‑데메틸화 대사가 일어난다.
- 반감기: 약물의 평균 반감기는 15–20 시간이며, 흡연자 및 CYP2D6 활성이 높은 개인에서 단축될 수 있다.
- 배설: 대사산물은 주로 소변을 통해 배설된다.
임상적 활용
| 적응증 | 비고 |
|---|---|
| 주요우울장애 | 1차 치료제 중 하나 |
| 야간 요실금(소아·청소년) | 용량 조절이 필요 |
| 공황장애 | 보조 요법으로 사용 |
| 신경성 통증(예: 섬유근육통) | 진통 효과 관찰 |
용량 및 투여
성인에서는 일반적으로 25 mg을 하루 1회 투여하며, 치료 반응에 따라 100–300 mg까지 증량한다. 야간 요실금 치료 시에는 낮은 용량(25 mg)을 저녁에 복용한다. 복용 시 식사와 관계없이 동일한 시간에 복용하는 것이 권장된다.
부작용
이미프라민은 항콜린성, 항히스타민성, α‑아드레날린 차단 작용을 포함한 다중 수용체 차단 효과가 있어 다음과 같은 부작용이 흔히 보고된다.
- 구강 건조, 변비, 시야 흐림 등 항콜린성 증상
- 졸음, 어지러움, 체중 증가
- 저혈압, 빈맥, 심장 전도 이상(QT 연장)
- 발작 위험(고용량 투여 시)
금기 및 주의사항
- 최근 심근경색, 불안정 협심증 등 급성 심혈관 질환
- MAO 억제제와의 병용(최소 14일 간격 필요)
- 조울증 환자에서 조증 유발 가능성
- 고령자, 간·신장 기능 저하 환자는 저용량에서 시작하고 천천히 증량한다.
상표명 및 허가 현황
이미프라민은 다양한 상표명으로 판매된다. 주요 상표로는 ‘Tofranil(토프라닐)’, ‘Imipramine Hydrochloride(이미프라민 염산염)’ 등이 있다. 대부분의 국가에서 처방전이 필요하며, 정신건강의학과·소아과·신경과 등에서 처방된다.
역사
이미프라민은 1958년 스위스의 제약회사 Ciba (현재 Novartis)에서 최초로 개발·시판되었다. 이후 삼환계 항우울제 계열의 선구적 약물로서 전 세계적으로 널리 사용되었으며, 1970년대부터는 항우울제 치료의 표준약물 중 하나로 자리매김하였다.
참고 문헌
- Brunton, L. L., et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed.
- WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, ATC/DDD Index.
(※ 본 문서는 현재까지 확인된 공신력 있는 자료에 근거하여 작성되었으며, 최신 임상 지침이나 국가별 규제 사항은 별도로 확인할 필요가 있다.)