유데나필(Udenafil)은 동아에스티(구 동아제약)가 개발한 경구용 발기부전 치료제로, 상품명은 자이데나(Zydena)이다. 실데나필(비아그라), 타달라필(시알리스), 바데나필(레비트라)과 동일한 계열인 PDE5 저해제(phosphodiesterase type 5 inhibitor)에 속한다. 2005년 11월 29일 식품의약품안전처의 허가를 받았으며, 한국을 포함한 동아시아 국가에서 네 번째로 개발된 PDE5 저해제이다.
약리 기전
유데나필은 음경 해면체의 평활근에서 cGMP(cyclic guanosine monophosphate)를 분해하는 효소인 PDE5를 선택적으로 억제한다. 성적 자극에 의해 분비된 산화질소(NO)가 guanylate cyclase를 활성화하여 cGMP 수준을 높이면 평활근이 이완되고 음경 해면체로의 혈류가 증가하여 발기가 유지된다. 유데나필은 cGMP의 분해를 차단함으로써 발기 기능을 향상시킨다. PDE5에 대한 선택성이 높으며, PDE11에 대한 억제 작용이 거의 없어(3,000배 이상 선택적) 타달라필과 달리 근육통이나 요통 등의 부작용 우려가 상대적으로 적은 것으로 알려져 있다.
약동학적 특성
유데나필은 경구 투여 후 빠르게 흡수되어 최고 혈장 농도에 도달하는 시간(Tmax)이 1.0~1.5시간이며, 혈장 반감기(T1/2)는 11~13시간으로 비교적 긴 편이다. 이는 실데나필이나 바데나필보다 긴 반감기이며 타달라필보다는 짧은 수치이다. 이러한 약동학적 특성으로 인해 필요시 복용(on-demand)과 1일 1회 지속 복용(once-daily dosing)이 모두 가능하다. 단백질 결합률은 약 93.9%이며, 주로 간에서 CYP450 3A4 효소에 의해 대사된다.
효능 및 용법
발기부전의 치료에 사용된다. 필요시 복용의 경우 성행위 예상 약 30분에서 12시간 전에 100mg을 1회 복용하며, 최대 권장 투여 횟수는 1일 1회이다. 200mg으로의 증량은 이상반응을 충분히 확인한 후 신중히 고려한다. 1일 1회 지속 복용의 경우 50mg으로 시작하여 유효성과 내약성에 따라 75mg으로 증량할 수 있다. 식사와 무관하게 복용할 수 있다.
임상 효과
임상시험에서 유데나필 100mg 및 200mg 투여군은 위약군에 비해 국제발기능지수(IIEF-EFD) 점수, 성적 접촉 일지(SEP)의 삽입 성공률 및 발기 유지 성공률, 전반적 평가 설문(GAQ) 응답에서 통계적으로 유의한 개선을 보였다. 3상 임상시험에서 200mg 용량군의 GAQ 긍정 응답률은 88.5%로 보고되었다. 당뇨병 또는 고혈압을 동반한 발기부전 환자에서도 유효성과 안전성이 확인되었다.
이상반응
가장 흔하게 나타난 이상반응은 안면홍조(10% 이상)와 두통(1~10%)이며, 그 외 안구충혈, 비충혈, 소화불량 등이 보고되었다. 대부분 경증에서 중등도였으며 일시적이었다. 동일 계열 약물과 마찬가지로 질산염 제제와의 병용은 혈압 강하 작용이 증강될 수 있어 금기이다. 드물게 비동맥전방허혈성시신경증(NAION) 및 청력 감퇴와의 잠정적 상관성이 보고된 바 있다.
금기 사항
질산염 제제 복용자, 최근 6개월 이내 뇌졸중이나 심근경색 병력이 있는 환자, 중증의 간기능 부전 또는 신부전 환자, 조절되지 않는 고혈압 또는 저혈압 환자, 18세 이하의 환자 등에게는 투여하지 않는다. 또한 다른 발기부전 치료제와의 병용은 금기이다.
승인 및 판매 현황
대한민국에서 2005년 최초 허가된 이후 러시아, 필리핀 등에서도 판매 승인을 받았다. 미국 FDA의 승인은 받지 않았다. 대한민국에서는 '오남용 우려 의약품'으로 분류되어 의사의 처방이 필요하며, 만 19세 미만 미성년자에게는 판매가 법적으로 금지된다. ATC 코드는 G04BE11이다.
