온단세트론은 구토와 메스꺼움을 억제하는 항구토제이며, 주로 화학요법, 방사선요법, 수술 후에 발생하는 구역·구토를 예방·치료하기 위해 사용된다. 화학식은 C₁₈H₁₉N₃O, 분자량은 313.37 g·mol⁻¹이며, 비스테로이드성 선택적 5‑HT₃(세로토닌) 수용체 길항제이다.
용량: 성인 기준 일반적으로 4–8 mg을 30 분~1시간 전에 투여하고, 필요 시 8 mg까지 추가 투여 가능. 소아는 체중(Kg)당 0.15 mg을 30 분 전 투여하고, 8 시간 간격으로 최대 0.45 mg/kg을 초과하지 않도록 함.
4. 약동학
파라미터
내용
흡수
경구 투여 시 약 60 % 정도 흡수, 최대 혈중 농도는 1–2 시간 내에 도달
분포
혈장 단백결합률 70–76 % (주로 알부민)
대사
간에서 CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2에 의해 N‑데알킬화·산화 대사
배설
주로 신장에서 30 % 배설, 나머지는 대변으로 배출; 반감기 3–5 시간
5. 부작용
주요: 두통, 변비, 어지러움, 복통
중증: 심장 전도 이상(QT 연장), 알레르기 반응(두드러기, 가려움), 혈압 저하
특이: 장기간 고용량 사용 시 간 효소 상승 가능성
6. 금기·주의사항
금기: 온단세트론에 대한 과민증이 있는 경우
주의: 심부전, 전해질 장애(특히 저칼륨혈증·저마그네슘혈증) 환자에서 QT 연장 위험 증가
임신·수유: FDA는 임신 1기 사용을 제한하지 않지만, 임산부에게는 필요에 따라 최소 용량을 사용하고, 수유 중에도 소량이 분비될 수 있음
7. 상호작용
약물
상호작용 내용
CYP3A4 억제제 (케토코나졸, 에리쓰로마이신 등)
온단세트론 혈중 농도 상승 → 용량 조절 필요
CYP3A4 유도제 (리팜핀, 카프린 등)
혈중 농도 감소 → 효과 저하 가능
QT 연장제 (아미오다론, 마카롤 등)
심장 전도 이상 위험 증가
8. 역사·규제
최초 합성은 1970년대 후반, 1991년 미국 FDA에 의해 항암구토 억제제(항암보조제)로 승인을 받음.
이후 유럽 의약품청(EMA), 한국 식품의약품안전처 등에서도 승인을 받아 현재는 세계적으로 가장 널리 사용되는 5‑HT₃ 길항제 중 하나이다.
특허가 만료된 후에는 다수의 제네릭 제품이 시장에 출시되어 가격 접근성이 향상되었다.
9. 결론
온단세트론은 5‑HT₃ 수용체 차단을 통한 강력하고 선택적인 항구토제로, 화학요법·수술·방사선 치료 등 다양한 상황에서 구역·구토를 효과적으로 예방·치료한다. 약동학적 특성, 안전성 프로파일 및 광범위한 임상 적용을 고려할 때 현대 임상 의학에서 필수적인 약물 중 하나로 자리매김하고 있다.