옥시코돈

옥시코돈

개요

옥시코돈(Oxycodone)은 반합성(semisynthetic) 아편유사제(오피오이드) 계열의 진통제로, 중등도에서 중증의 통증 조절에 사용되는 약물이다. 대한민국 마약류관리법상 마약으로 분류되며, 미국에서는 Schedule II 통제 물질로 지정되어 있다. 분자식은 C₁₈H₂₁NO₄, 분자량은 315.37g/mol이며, 화학명은 (5α)-4,5-Epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one이다. CAS 등록번호는 76-42-6이다.

기원 및 개발

옥시코돈은 아편 알칼로이드인 테바인(thebaine)으로부터 반합성 방식으로 제조된다. 1916년 독일에서 처음 합성되었으며, 1917년에 임상 사용이 시작되었다. 이후 1995년 미국에서 Purdue Pharma가 OxyContin이라는 상품명으로 서방형 제제를 출시하면서 널리 사용되기 시작했다.

약리작용

옥시코돈은 중추신경계의 뮤(mu), 카파(kappa), 델타(delta)형 아편수용체에 작용하는 효능제(agonist)로서, 특히 뮤형 수용체에 가장 강한 친화력을 가진다. 수용체에 결합하면 통증 신호 전달을 억제하고 통증 인식과 반응을 조절한다. 작용 발현 시간은 즉시방출형의 경우 10~30분 이내, 서방형의 경우 약 1시간이며, 작용 지속 시간은 즉시방출형 3~6시간, 서방형 12시간이다.

약동학

경구 투여 시 약 60~87%가 전신 순환에 도달한다. 혈장 반감기는 3~5시간이며, 혈장 단백 결합률은 약 45%이다. 간에서 CYP3A4 효소에 의해 주로 대사되어 노르옥시코돈(noroxycodone)으로, CYP2D6 효소에 의해 부분적으로 옥시모르폰(oxymorphone)으로 대사된다. 대사 산물은 주로 신장을 통해 소변으로 배설된다.

효능 및 효과

중등도에서 중증의 통증 치료에 사용된다. 즉시방출형은 급성 또는 만성 중등도~중증 통증 관리에, 서방형은 장기간 지속적인 24시간 통증 관리가 필요한 중증 통증에 사용된다. 비마약성 진통제로 통증 조절이 충분하지 않을 때 사용한다.

제형 및 용량

다양한 제형이 존재한다. 즉시방출 정제(5mg, 10mg, 15mg, 20mg, 30mg), 서방형 정제(10mg, 15mg, 20mg, 30mg, 40mg, 60mg, 80mg), 경구 용액, 주사제 등이 있다. 또한 아세트아미노펜, 아스피린, 이부프로펜과의 복합 제제도 존재한다. 대한민국에서는 오코돈, 옥시콘틴, 아이알코돈 등의 상품명으로 시판되고 있다.

이상반응

매우 흔한 이상반응으로 변비, 오심, 구토, 어지럼증, 졸음, 두통, 가려움증이 있다. 흔한 이상반응으로 구강건조, 식욕부진, 불안, 혼동, 불면증, 발한, 무력증 등이 있다. 심각한 이상반응으로는 호흡 억제, 저혈압, 서맥, 중추신경계 억제 등이 있으며, 과량 투여 시 호흡 정지 및 사망에 이를 수 있다.

중독성 및 남용 위험

옥시코돈은 높은 중독 가능성과 남용 위험을 가진다. 장기간 사용 시 내성(tolerance)과 신체적 의존성(physical dependence)이 발생할 수 있으며, 갑작스러운 중단 시 금단 증후군이 나타날 수 있다. 미국에서는 1990년대 후반부터 OxyContin의 광범위한 처방으로 인한 남용 문제가 심각한 사회적 이슈가 되었으며, 이른바 '오피오이드 위기(opioid crisis)'의 주요 원인 중 하나로 지목되었다.

규제 현황

대한민국에서는 마약류관리법 제2조 제2호 라목에 해당하는 마약으로 규제된다. 미국에서는 연방 통제 물질법에 따라 Schedule II로 분류된다. 국제적으로는 국제마약단속위원회(INCB)의 규제를 받는다.

길항제

옥시코돈 과량 투여 시에는 아편 길항제인 날록손(naloxone)을 투여하여 호흡 억제 등의 독성 효과를 역전시킬 수 있다. 날록손의 작용 지속 시간(30~120분)이 옥시코돈보다 짧으므로 반복 투여가 필요할 수 있다.