에르고칼시페롤(ergocalciferol)은 비타민 D의 한 형태로, 비타민 D2 또는 칼시페롤(calciferol)로도 알려져 있다. 화학식은 C₂₈H₄₄O이며, 분자량은 396.65 g/mol이다. CAS 등록 번호는 50-14-6이다.
개요
에르고칼시페롤은 세코스테로이드(secosteroid) 계열의 화합물로, 식품에서 발견되는 비타민 D의 일종이며 식이 보충제로 사용된다. 1936년에 처음으로 그 특성이 설명되었으며, 세계 보건 기구(WHO) 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 미국에서는 2019년 기준으로 1,300만 건 이상의 처방이 이루어진 약물이다.
생합성 및 공급원
에르고칼시페롤은 프로비타민 D2인 에르고스테롤(ergosterol)이 자외선(UV)에 노출되어 광화학 반응을 통해 형성된다. 균류(버섯), 효모, 지의류 등에서 자연적으로 생성되며, 식물 중에서는 자주개자리(alfalfa)에서도 발견된다. 표고버섯, 포토벨로 버섯, 크리미니 버섯 등은 자외선 조사에 의해 비타민 D2 함량이 크게 증가한다. 산업적으로는 인공 자외선 램프를 사용하여 버섯이나 효모를 조사함으로써 에르고칼시페롤을 생산한다.
작용 기전
에르고칼시페롤 자체는 비활성형이다. 생체 내에서 활성화되기 위해서는 두 차례의 하이드록실화 과정이 필요하다. 첫 번째는 간에서 사이토크롬 P450 2R1(CYP2R1) 효소에 의해 25-하이드록시에르고칼시페롤(25-OH D2)로 전환되는 과정이며, 두 번째는 콩팥에서 사이토크롬 P450 27B1(CYP27B1) 효소에 의해 활성형인 1,25-다이하이드록시에르고칼시페롤(에르고칼시트라이올)로 전환되는 과정이다. 이 활성 대사산물은 비타민 D 수용체(VDR)에 결합하여 소장에서 칼슘과 인산염의 흡수를 촉진하고, 뼈에서 혈액으로 칼슘을 동원하며, 신장 세뇨관에서 칼슘 재흡수를 촉진한다.
약동학
경구 투여 시 소장에서 흡수되며, 흡수에는 담즙이 필요하다. 생체 이용률은 약 80%이다. 작용 발현까지는 10~24시간이 소요되며, 최대 효과는 일일 복용량 투여 약 1개월 후에 나타난다. 간에서 대사되어 25-하이드록시비타민 D로 전환된 후, 신장에서 활성 대사산물이 된다. 25(OH)D의 반감기는 2~3주이며, 활성형인 1,25-다이하이드록시비타민 D의 반감기는 약 4시간이다. 배설은 주로 대변을 통해 이루어진다.
용도
에르고칼시페롤은 비타민 D 결핍증의 예방 및 치료에 사용된다. 구체적인 적응증으로는 부갑상선 기능 저하증(hypoparathyroidism)으로 인한 저칼슘혈증, 비타민 D 저항성 구루병(가족성 저인산혈증), 영양성 구루병 및 골연화증(osteomalacia) 등이 있다. 경구 투여 또는 근육 주사로 사용될 수 있다.
비타민 D3(콜레칼시페롤)와의 비교
에르고칼시페롤(비타민 D2)과 콜레칼시페롤(비타민 D3)은 모두 구루병 개선 및 노인 환자의 낙상 발생률 감소에 유사한 효능을 보이는 것으로 알려져 있다. 그러나 일부 연구에서는 에르고칼시페롤이 비타민 D 결합 단백질에 대한 친화력이 낮아 흡수, 결합 및 불활성화 측면에서 D3보다 효능이 낮을 수 있다고 제안한다. 메타분석에 따르면 혈중 비타민 D 수치를 높이는 데 콜레칼시페롤이 더 유리하다는 증거가 있으나, 추가 연구가 필요하다.
이상 반응 및 과다 복용
에르고칼시페롤의 과다 복용은 비타민 D 과다증(hypervitaminosis D)을 유발할 수 있으며, 이는 고칼슘혈증을 특징으로 한다. 주요 증상으로는 식욕 부진, 오심, 구토, 체중 감소, 변비, 다뇨증, 야간뇨, 다음증(과도한 갈증), 고혈압, 신장결석, 신부전, 연조직 석회화 등이 있다. 고용량을 장기간 복용하는 경우 정기적인 혈중 칼슘 수치 검사가 권장된다.
명칭 및 제품
에르고칼시페롤은 델타린(Deltalin, 일라이 릴리), 드리스돌(Drisdol, 사노피), 칼시돌(Calcidol) 등 다양한 상품명으로 판매된다. 초기에는 조사된 에르고스테롤이라는 의미에서 비오스테롤(viosterol)이라는 명칭으로도 불렸다. 일부 국가에서는 아침 식사용 시리얼 및 마가린과 같은 식품에 비타민 D 강화제로 첨가된다.
