아미노글리코사이드(aminoglycoside)는 아민이 변형된 글리코사이드(배당체)로 구성된 분자 또는 그 일부를 말하며, 주로 항생제 계열을 지칭하는 의학·약학 용어이다. 아미노글리코사이드계 항생제는 세균의 리보솜 30S 소단위체(16S rRNA의 A-부위)에 결합하여 유전 암호의 오독(misreading)을 유발하고 단백질 합성을 억제함으로써 살균 작용을 나타낸다. 주로 호기성 그람 음성균에 효과적이며, 일부 항산성 세균(결핵균 등)에도 사용된다.
종류
아미노글리코사이드계 항생제에 포함되는 주요 약물로는 아미카신(amikacin), 아르베카신(arbekacin), 젠타마이신(gentamicin), 카나마이신(kanamycin), 네오마이신(neomycin), 네틸마이신(netilmicin), 파로모마이신(paromomycin), 스트렙토마이신(streptomycin), 토브라마이신(tobramycin), 플라조마이신(plazomicin) 등이 있다. 이 중 스트렙토마이신은 1943년 방선균 Streptomyces griseus에서 최초로 발견된 아미노글리코사이드 항생제로, 결핵 치료에 사용된 첫 현대적 약제이다.
명명법
스트렙토미세스속(Streptomyces) 세균에서 유래한 아미노글리코사이드는 접미사 '-마이신'(-mycin)이, 미크로모노스포라속(Micromonospora)에서 유래한 것은 '-마이신'(-micin)이 붙는다. 다만 이 명명 규칙이 아미노글리코사이드에만 적용되는 것은 아니므로, 이름에 '-마이신'이 포함된다고 해서 모두 아미노글리코사이드 계열인 것은 아니다(예: 반코마이신, 에리스로마이신 등은 다른 계열의 항생제이다).
투여 경로
아미노글리코사이드는 경구 투여 시 장관에서 흡수되지 않으므로, 일반적으로 정맥 주사 또는 근육 주사로 투여한다. 일부 약물은 국소 제제(안약, 연고)나 흡입제(토브라마이신 분무제) 형태로도 사용된다. 간성 뇌증 환자의 장내 세균 제거 목적으로 경구 투여가 시도되기도 한다.
부작용
아미노글리코사이드의 주요 부작용으로는 이독성(ototoxicity)과 신독성(nephrotoxicity)이 있다. 이독성은 청각계(와우독성) 또는 전정계(전정독성)에 손상을 주어 감각신경성 난청, 이명, 어지럼증, 균형 장애를 유발할 수 있으며, 일단 발생하면 비가역적인 경우가 많다. 신독성은 급성 콩팥 손상으로 이어질 수 있으며, 대개 가역적이다. 드물게 신경근 접합부 차단(neuromuscular blockade)이 발생할 수 있어 중증근무력증 환자에서는 사용을 피해야 한다. 미토콘드리아 DNA 변이(특히 12S rRNA의 A1555G 돌연변이)가 있는 경우 이독성 위험이 크게 증가한다.
내성 기전
아미노글리코사이드에 대한 세균의 내성은 주로 아미노글리코사이드 변형 효소(AME)에 의한 약물 구조 변형, 세포 외막 투과성 변화 및 능동 수송 펌프(efflux pump)에 의한 약물 배출, 리보솜 표적 부위의 변형(16S rRNA 메틸화 등)의 세 가지 기전을 통해 발생한다.
