세포페라존(Cefoperazone)은 세팔로스포린 계열의 제3세대 광범위 항생제로, 그람음성균에 대해 강한 항균 활성을 나타낸다. 1970년대 후반에 개발되어 임상에서 사용되어 왔으며, 주로 심각한 감염증의 치료에 처방된다.
약리 작용 세포벽 합성을 억제함으로써 살균 작용을 나타낸다. 베타-락탐계 항생제의 특징인 베타-락탐 고리를 가지며, 페니실린 결합 단백질(PBP)과 결합하여 펩티도글리칸 합성을 방해한다. 슈도모나스 아에루기노사(Pseudomonas aeruginosa) 등 난치성 그람음성균에 대해 우수한 활성을 보이는 것이 특징이다.
약동학 경구 흡수율이 낮아 정맥 주사 또는 근육 주사 제제로 투여된다. 반감기는 약 1.5~2시간 정도이나, 신장 배설과 담도 배설이 병행되어 신기능 저하 환자에서도 용량 조절이 비교적 용이한 편이다. 담즙으로 다량 배설되므로 담도계 감염 치료에 유리하다.
주요 적응증
- 패혈증
- 폐렴, 기관지염 등 호흡기 감염
- 신우신염, 방광염 등 요로 감염
- 복막염, 담낭염 등 복강 내 감염
- 골관절 감염
- 피부 및 연조직 감염
부작용 및 주의사항 일반적인 세팔로스포린 계열의 부작용(발진, 설사, 호산구 증가증 등) 외에, 비타민 K 결핍에 의한 출혈 경향이 나타날 수 있다는 점이 특징적이다. 이는 세포페라존의 측쇄 구조(N-메틸티오테트라졸 기)가 장내 세균의 비타민 K 생성을 억제하고, 간에서 비타민 K 의존성 응고 인자 합성을 방해하기 때문이다. 따라서 장기 투여 시나 영양 상태가 불량한 환자에서는 비타민 K 보충이 권장된다. 또한, 알코올 섭취 시 디설피람 유사 반응(안면 홍조, 두근거림, 두통 등)이 나타날 수 있어 투여 기간 중 및 투여 후 수일간 금주가 필요하다.
내성 베타-락타마제 생산 균주에 대해 비교적 안정적이었으나, 확장 스펙트럼 베타-락타마제(ESBL) 생산 균주나 카바페넴 내성 균주의 출현으로 내성 문제가 대두되고 있다. 감수성 검사 결과에 기반한 표적 치료가 권장된다.