세티리진
개요
세티리진(英: Cetirizine)은 2세대 비숙신성 항히스타민제로, 알레르기성 비염, 두드러기, 결막염 등 히스타민 매개 알레르기 증상의 완화에 사용된다. 최초로 1985년 영국에서 신약으로 허가되었으며, 현재는 전 세계적으로 처방 및 일반의약품 형태로 널리 유통되고 있다. 세티리진은 H1 수용체에 선택적으로 결합하여 히스타민의 작용을 차단하지만, 항콜린성 효과가 거의 없어 1세대 항히스타민제에 비해 졸음 유발이 상대적으로 적다.
약리학
- 기전 : 세티리진은 H1 히스타민 수용체에 높은 친화성을 가지고 경쟁적 길항제로 작용한다. 이로 인해 혈관 확장, 혈관 투과성 증가, 가려움증 등을 유발하는 히스타민의 작용이 억제된다.
- 특징 : 중추신경계 진입이 제한적이며, 혈뇌장벽을 거의 통과하지 않아 진정·졸음과 같은 부작용이 적다. 또한, 항콜린성 작용이 없어 구강 건조, 변비 등이 드물다.
임상 활용
| 적응증 | 용법·용량 (성인) | 비고 |
|---|---|---|
| 알레르기 비염 | 10 mg(1정) 하루 1회 | 식사와 관계없이 복용 가능 |
| 두드러기 | 10 mg 하루 1회 (증상에 따라 2일 연속 복용 후 중단) | 급성/만성 두드러기에 모두 사용 |
| 결막염 | 10 mg 하루 1회 | 안구 가려움·충혈 완화 |
| 기타 히스타민 매개 알레르기 | 5–10 mg 하루 1회 | 소아·노인 등에 용량 조절 필요 |
소아·청소년
- 2 ~ 6세: 2.5 mg(반정) 하루 1회
- 6 ~ 12세: 5 mg 하루 1회
- 12세 이상: 성인 용량 적용
노인·신장·간 기능 저하
- 신장 기능 저하 (CrCl <30 mL/min) 시 5 mg으로 용량 감소 권고
- 간 기능 저하 시에도 동일 용량 사용 가능하나, 대사 능력에 따라 주의 필요
부작용 및 금기
- 주요 부작용 : 졸음(10% 미만), 두통, 피로, 구강 건조, 위장관 장애(복통·구역).
- 희귀 부작용 : 발진, 간 효소 상승, 심박수 증가, 신경학적 이상(불안·우울).
- 금기 : 세티리진에 대한 과민증이 있는 경우. 임산부와 수유부는 의사와 상담 후 사용.
약동학
- 흡수 : 경구 투여 후 1 ~ 2시간 내 혈중 농도 최고치 도달.
- 분포 : 혈장 단백결합률 93% (알부민) 정도.
- 대사 : 간에서 약 10% 정도만 CYP3A4를 통해 대사되며, 대부분은 비대사 형태로 배설.
- 배설 : 신장을 통해 약 70%가 원형태로 배설되며, 반감기는 약 8 ~ 10시간.
화학적 성질
- 화학식 : C₂₁H₂₅ClN₂O₃
- 분자량 : 388.89 g·mol⁻¹
- 구조 : 2‑(4‑클로로-페닐)‑2‑펜타인산 에틸 에스터와 4‑(2‑피리딜라미도)‑피리딘의 결합체. 고체 상태에서 백색 결정성 분말이며, 물에 약간 용해된다.
역사
- 1970년대 말, 영국의 제약사 UCB Pharma와 스위스의 제약사 Ciba‑Geigy가 공동 연구를 진행하면서 세티리진이 개발되었다.
- 1985년 영국에서 최초로 마켓에 출시되었으며, 1995년 미국 FDA에 의해 비처방(OTC) 의약품으로 승인되었다.
- 이후 다양한 제네릭 형태가 전 세계적으로 출시돼 비용 효율성이 높아졌으며, 알레르기 치료제 시장에서 2세대 항히스타민제의 대표주자로 자리매김하였다.
참고문헌
- Simons FE, et al. “Cetirizine: a review of its pharmacology and clinical efficacy in allergic disease.” Drug Safety. 2000.
- 한국식품의약품안전처. “세티리진 함유 의약품 허가현황.” 2023.
- British Pharmacopoeia. “Cetirizine Hydrochloride Monograph.” 2022.
- WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. “Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) Classification System.”
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