세티리진(Cetirizine)은 알레르기 질환 치료에 사용되는 2세대 항히스타민제(H1 수용체 길항제)이다. 상표명으로는 지르텍(Zyrtec) 등이 있으며, 피페라진 계열에 속한다.
개요 및 의학적 사용 세티리진은 체내에서 알레르기 반응을 매개하는 히스타민이 H1 수용체에 결합하는 것을 선택적으로 차단함으로써 증상을 완화시킨다. 주요 적응증으로는 계절성 및 다년성 알레르기성 비염, 알레르기성 결막염, 만성 특발성 두드러기, 피부 가려움증 등이 있다. 또한 습진이나 피부염의 경우 히드로코르티손 외용제와 병용하여 사용된다. 경구 투여 시 보통 1시간 이내에 효과가 나타나기 시작하며, 약효는 약 24시간 동안 지속된다.
역사 세티리진은 1981년 특허를 받았으며 1987년 의학용으로 사용되기 시작하였다. 이후 제네릭 의약품으로도 널리 출시되었다. 1세대 항히스타민제인 히드록시진(hydroxyzine)이 체내에서 대사되어 생성되는 활성 대사산물이기도 하다.
약리학적 특성 화학명은 (±)-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid이며, 분자식은 C₂₁H₂₅ClN₂O₃이다. 단백질 결합률은 약 93%이고, 생물학적 반감기는 약 8.3시간이다. 주로 신장을 통해 배설되며, 간에서의 대사는 제한적이다. 1세대 항히스타민제와 달리 중추신경계로의 침투가 미미하여 진정 작용(졸음)이 상대적으로 적은 편이다.
용법 성인 및 6세 이상 소아의 표준 용량은 세티리진염산염 기준 1일 1회 10mg을 경구 투여하는 것이다. 신장 기능이 손상된 환자는 크레아티닌 청소율에 따라 용량 조절이 필요하다.
부작용 흔히 보고되는 부작용으로는 두통, 구강 건조, 졸음, 피로감 등이 있다. 졸음의 정도는 1세대 항히스타민제에 비해 대체로 적지만, 용량에 따라 나타날 수 있다. 드물지만 심각한 부작용으로는 빈맥, 부종, 간기능 이상 등이 보고되었다. 장기간 사용 후 투여를 중단하면 일부 환자에서 가려움증이 유발될 수 있다. 임신 중 복용에 관한 약 700건의 전향적 연구에서 명확한 기형 유발 근거는 보고되지 않았으나, 수유 중에는 주의가 권장된다.
상호작용 테오필린이나 리토나비어와 함께 투여 시 세티리진의 약동학적 변화가 관찰될 수 있다. 알코올 및 기타 중추신경계 억제제와 병용 시 경계심 감소 및 수행 장애가 발생할 수 있으므로 주의가 필요하다.
