메티마졸(Methimazole)은 티오아마이드 계열의 항갑상선제로, 갑상샘기능항진증(갑상선기능항진증)의 치료에 사용되는 약물이다. 티아마졸(Thiamazole)이라고도 불리며, 화학명은 1-메틸-3H-이미다졸-2-싸이온(1-Methyl-3H-imidazole-2-thione)이다. CAS 등록번호는 60-56-0이며, 분자식은 C₄H₆N₂S, 분자량은 114.17이다.
적응증 및 의학적 사용
메티마졸은 갑상샘기능항진증의 치료에 사용되며, 구체적으로 그레이브스병, 중독성 다결절 갑상샘종, 갑상샘 위기 등이 적응증에 포함된다. 또한 아전(subtotal) 갑상샘절제술이나 방사성 아이오딘 요법을 시행하기 전에 갑상샘 기능을 조절하기 위해 사전 투여되기도 한다. 경구로 투여하며, 완전한 효과가 나타나기까지 수 주가 소요된다. 사람뿐만 아니라 고양이의 갑상샘기능항진증 치료에도 사용된다.
작용 기전
메티마졸은 갑상샘호르몬 합성에 관여하는 갑상샘과산화효소(thyroid peroxidase)를 억제한다. 구체적으로 아이오딘 음이온(I⁻)이 아이오딘 분자(I₂)나 하이포아아이오딘산(HOI)으로 산화되는 과정을 차단하여, 갑상샘글로불린의 티로신 잔기에 아이오딘이 결합하는 것을 방해함으로써 트라이아이오도티로닌(T₃)과 티록신(T₄)의 합성을 저해한다. 다만 갑상샘 소포세포의 기저측막에 위치한 나트륨/아이오딘 공동수송체(NIS)의 작용은 억제하지 않는다.
화학적 성질
메티마졸은 이미다졸 유도체로, 흰색 내지 광택 없는 갈색의 결정성 분말이며 특징적인 냄새가 있다. 녹는점은 144~147°C, 끓는점은 280°C이다. 물, 에탄올, 클로로포름에 잘 녹으나 에테르에는 잘 녹지 않는다. 하이드록실 라디칼(•OH) 등의 자유 라디칼에 대한 제거제(항산화 물질)로도 작용하며, 유기화학에서 자유 라디칼 제거제로 이용되기도 한다.
부작용 및 주의사항
흔한 부작용으로는 가려움, 탈모, 구역질, 근육통, 부종, 복통 등이 있다. 심각한 부작용으로는 무과립구증을 포함한 혈구감소증, 간독성, 혈관염, 급성 췌장염 등이 보고되어 있다. 특히 과거 메티마졸 또는 그 전구체인 카르비마졸 투여 후 급성 췌장염 병력이 있는 환자에게는 재투여가 금지된다.
임신 초기(14주 이내) 및 고용량 투여 시 선천성 기형 유발이 의심되므로 임부에게는 개인적 유익성-위해성 평가 후 최소 유효 용량으로만 투여해야 하며, 대한민국에서는 수유부에 대한 사용이 금지되어 있다. 또한 항비타민K 작용이 있어 항응고제와 병용 시 항응고 효과가 증가할 수 있다.
역사 및 현황
메티마졸은 1950년 미국에서 처음으로 사용이 승인되었으며, 세계보건기구(WHO) 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 복제의약품(제네릭)도 이용 가능하며, 유럽과 아시아에서도 널리 사용된다. 2020년 기준으로 미국에서 200만 건 이상 처방되어 206번째로 많이 처방된 약물로 기록되었다. 대한민국에서는 부광약품의 '부광메티마졸정'과 (주)다림바이오텍의 '메티졸정' 등이 허가되어 있다.
