드로스피레논(Drospirenone)은 합성 프로게스토겐(프로게스틴)의 일종으로, 주로 경구 피임약과 호르몬 대체 요법에 사용되는 의약품 성분이다.
개요
드로스피레논은 천연 프로게스테론과 유사한 약리 프로파일을 가지며, 스피로노락톤(spironolactone)의 유사체로서 항미네랄코르티코이드(anti-mineralocorticoid) 및 항안드로겐(anti-androgenic) 활성을 동시에 지닌 것이 특징이다. CAS 등록번호는 67392-87-4이며, 분자식은 C₂₄H₃₀O₃, 분자량은 366.5 g/mol이다.
주요 용도
- 경구 피임약 – 에티닐에스트라디올(ethinylestradiol) 또는 에스테트롤(estetrol)과 병용하여 배란을 억제하는 피임 효과를 나타낸다.
- 월경전불쾌감장애(PMDD) 치료
- 중등도 여드름 치료
- 폐경기 호르몬 대체 요법(HRT) – 17β-에스트라디올과 병용하여 갱년기 증상(안면홍조, 질 건조증 등) 완화
- 골다공증 예방 – 폐경 후 여성에서 에스트로겐과 병용 시
약리 기전
- 배란 억제: 뇌하수체에서 FSH(난포자극호르몬)와 LH(황체형성호르몬) 분비를 억제하여 배란을 차단한다.
- 자궁경부 점액 변화: 정자의 이동을 어렵게 만든다.
- 항미네랄코르티코이드 효과: 알도스테론 수용체를 차단하여 나트륨과 수분 배설을 촉진, 혈압 강하 효과가 있다.
- 항안드로겐 효과: 디하이드로테스토스테론(DHT)이 수용체에 결합하는 것을 억제하여 여드름 및 다모증 개선에 도움을 준다.
약동학
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 생체이용률 | 약 76% (초회 통과 효과 있음) |
| 최고혈중농도(Cmax) 도달 시간 | 경구 투여 후 약 1~2시간 |
| 단백질 결합률 | 혈청 알부민에 95~97% 결합 |
| 반감기 | 약 30시간 |
| 대사 | 주로 CYP3A4에 의해 대사 |
| 배설 | 대변과 소변으로 대사산물 형태 배출 (10일 내 거의 완전 배설) |
주요 제품명 (국내)
- 슬린다정 4mg (현대약품) – 드로스피레논 단일 성분 피임약 (프로게스틴 단독 제제, POP)
- 야즈정, 야스민정 – 드로스피레논 + 에티닐에스트라디올 복합제
- 안젤리크(Angeliq) – 드로스피레논 + 에스트라디올 (폐경기 호르몬 요법)
이상반응 및 주의사항
주요 이상반응 (임상시험 기준):
- 여드름 (3.8%), 부정출혈 (2.9%), 두통 (2.7%), 유방통 (2.2%), 체중 증가 (1.9%), 월경통 (1.9%), 메스꺼움 (1.8%)
경고 및 금기 사항:
- 고칼륨혈증 위험: 항미네랄코르티코이드 활성으로 인해 신장 장애, 간 장애, 부신 기능 부전 환자에게는 투여 금지
- 혈전색전증 위험: 정맥혈전색전증(VTE) 위험 증가 가능성. 특히 35세 이상 흡연자에서 위험 증가
- 유방암: 경구피임제 사용 시 유방암 진단 빈도가 약간 증가한다는 역학 연구 결과 있음
- 간 종양: 드문 경우 양성 또는 악성 간종양 보고
특징
드로스피레논은 4세대 프로게스틴으로 분류되며, 에스트로겐 성분 없이 단독으로 사용되는 프로게스틴 단독 피임약(POP)으로도 개발되어, 에스트로겐 관련 부작용(혈전증 등) 우려가 있는 여성이나 35세 이상 흡연자에게도 사용이 가능하다는 장점이 있다. 세계보건기구(WHO) 지침에 따르면, 프로게스틴 단독 제제는 비만, 고혈압, 혈전증 경험이 있는 여성에게도 권장된다.
