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델라비르딘

델라비르딘(Delavirdine, 약칭 DLV, 상품명 Rescriptor)은 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 1형의 치료에 사용되는 항레트로바이러스 약물이다. 비뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NNRTI) 계열에 속하며, 고활성 항레트로바이러스 요법(HAART)의 일부로 사용되었다. 메실레이트(mesylate) 염 형태로 제공되며, 권장 복용량은 하루 3회, 1회 400mg이다.

델라비르딘은 1997년 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았다. 그러나 그 효능은 같은 계열의 다른 약물(특히 에파비렌즈, efavirenz)보다 낮은 것으로 평가되었고, 투약 일정 또한 까다로워 현대의 간소화된 항레트로바이러스 요법 환경에서는 불리한 점이 많았다. 이러한 이유로 미국 국립보건원 산하 DHHS(Department of Health and Human Services)는 초기 치료제로 사용하는 것을 권장하지 않았다. 또한 NNRTI 계열 전체에 걸친 교차 내성의 위험과 복잡한 약물 상호작용으로 인해 2차 및 구제 요법에서의 역할도 모호해졌으며, 오늘날에는 거의 사용되지 않고 있다.

이 약물은 사이토크롬 P450 동종효소 CYP3A4의 억제제로 작용하므로 많은 약물과 상호작용한다. 리토나비르(ritonavir)와 유사하게, 암프레나비르(amprenavir), 포삼프레나비르(fosamprenavir), 심바스타틴(simvastatin), 로바스타틴(lovastatin), 리팜핀(rifampin), 리파부틴(rifabutin), 세인트존스워트(St John's wort), 미다졸람(midazolam), 트리아졸람(triazolam) 등과 병용 투여해서는 안 된다.

가장 흔한 이상 반응은 중등도에서 중증의 발진으로, 최대 20%의 환자에게서 나타났다. 그 외 피로, 두통, 메스꺼움 등의 부작용이 보고되었으며, 간독성 사례도 보고된 바 있다.

화학적으로 델라비르딘은 비스(헤테로아릴)피페라진(bis(heteroaryl)piperazine, BHAP) 계열의 합성 화합물이다. IUPAC 명명법에 따른 체계적 이름은 N-[2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1H-indol-5-yl]methanesulfonamide이다. 약물은 아테비리딘(ateviridine)의 합성 경로를 변형한 방식으로 합성된다. 원래 파마시아 앤드 업존(Pharmacia & Upjohn)이 개발하였고, 이후 ViiV Healthcare가 미국과 캐나다 시장에서 제조·판매하였다. 일부 자료에 따르면 ViiV Healthcare는 2018년 이후 이 약물의 생산을 중단한 것으로 알려져 있다.

이 약물은 HIV-1 감염 치료의 역사에서 사용되었다는 점에서 의학사적 의의가 있으나, 현재 임상 실무에서는 거의 사용되지 않는 약물에 해당한다.

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