니푸르티목스(Nifurtimox)는 샤가스병과 아프리카 수면병(인체 아프리카 트리파노소마증) 치료에 사용되는 항기생충제이다. 상품명은 람피트(Lampit)이며, 개발 초기 명칭으로 바이엘 2502(Bayer 2502)라는 유의어가 있다. 니트로푸란(nitrofuran) 계열에 속하며, 경구 투여 방식으로 복용한다.
적응증 및 사용
- 샤가스병: 트리파노소마 크루지(Trypanosoma cruzi) 감염에 의한 질환으로, 30~60일간 투여한다. 다만 벤즈니다졸(benznidazole)에 비해 내약성과 치료 완료율이 낮아, 장기 치료가 필요한 환자에서는 벤즈니다졸이 더 우선적으로 고려되는 경우가 있다. 미국에서는 2020년 8월 FDA 승인을 받았으며, 생후 0세부터 18세 미만이면서 체중 2.5kg 이상인 소아·청소년의 샤가스병 치료에 적응증을 가진다.
- 아프리카 수면병: 중추신경계를 침범한 2단계 질환에서 활성을 나타낸다. 단독 투여 시 환자의 약 절반에서 재발하는 것으로 보고되며, 에플로르니틴(eflornithine)과의 병용 요법(니푸르티목스-에플로르니틴 복합 치료)이 단독 요법보다 안전하고 간편하며 효과가 동등하거나 더 우수한 것으로 평가되어, 2단계 아프리카 트리파노소마증의 1차 치료법으로 권장된다. 멜라르소프롤(melarsoprol)과의 병용도 유효한 것으로 보고된다.
부작용 및 금기
흔한 부작용으로는 식욕 부진, 체중 감소, 메스꺼움, 구토, 복통, 두통, 어지럼증, 기억 상실 등이 있다. 덜 흔하게는 발진, 우울증, 불안, 혼란, 발열, 인후통, 오한, 발작, 발기 부전, 떨림, 근력 약화, 손발 저림 등이 나타날 수 있다. 주요 독성으로는 아나필락시스와 같은 즉시형 과민반응과 황달·피부염을 동반하는 지연형 과민반응이 있으며, 중추신경계 장애와 말초 신경병증이 발생할 수 있다. 심각한 간 또는 콩팥 질환이 있는 사람, 신경학적·정신과적 질환의 과거력이 있는 사람에게는 금기이다. 임신 중에는 사용이 권장되지 않으며, 수유에 대해서는 제한적인 데이터만 존재하고 모유 수유가 금기인지에 대해서는 저자마다 견해가 다르다. 동물 연구에서는 암 발생 위험을 높일 가능성이 제기되었으나 인체 임상 시험에서는 확인되지 않았다.
작용 기전
니푸르티목스는 니트로-음이온 라디칼 대사 산물을 형성하여 기생생물의 핵산과 반응해 DNA를 크게 파괴한다. 그 기전은 메트로니다졸(metronidazole)의 항균 작용과 유사한 것으로 설명된다. 환원 과정에서 초과산화물과 같은 산소 라디칼을 생성하며, 이 라디칼이 T. cruzi에 독성을 나타낸다. 포유류 세포는 카탈레이스, 글루타티온, 과산화효소, 초과산화물 불균등화효소 등에 의해 보호되지만, 기생생물에서는 과산화수소가 세포 독성 수준까지 축적되어 사멸한다.
화학적·약동학적 특성
- IUPAC 명칭: N-(3-Methyl-1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)-1-(5-nitro-2-furyl)methanimine
- 화학식: C₁₀H₁₃N₃O₅S / 분자량: 287.29 g·mol⁻¹
- CAS 등록번호: 23256-30-6 / ATC 코드: P01CC01, QP51AC01
- 녹는점: 180~182 °C
- 생체이용률: 낮음 / 대사: 간(사
